巯嘌呤-临床诊疗知识库

巯嘌呤

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

魏睦新（南京医科大学第一附属医院）

药效学 ①通过负反馈作用抑制酰胺转移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程，干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段；②抑制复杂的嘌呤物间的相互转变，即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程，同时本品还抑制辅酶I(NAD+)的合成，并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)，因而肿瘤细胞不能增殖，本品对处于S增殖周期的细胞较敏感，除能抑制细胞DNA的合成外，对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。药动学口服后可迅速经胃肠道吸收。广泛分布于体液内，仅有较小量可渗入血脑屏障，因而一般口服的剂量，对预防和治疗脑膜白血病无效；血浆蛋白结合率约为20%；本品吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行，在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等产物而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90分钟。约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排出，其中7%～39%以原形药排出，最慢的于开始服药后17日才经肾脏排出。

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