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盐酸哌仑西平

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临床文献

撰稿：

药品库编写组

审稿：

张玫（首都医科大学宣武医院）

1.药效学为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制乙酰胆碱的作用，对胃黏膜（特别是壁细胞）的M₁受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M₂受体亲和力较低。剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。 2.药动学从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，与进食同时服用时可减少吸收，生物利用度降至10%～20%。肌内注射吸收良好，20分钟后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血液浓度较低，不透过血脑屏障。血浆半衰期为10～12小时。在体内很少代谢，口服24小时后约90%以原形化合物排出。给药后3～4日才全部排泄，但未见有蓄积性。

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1.药效学为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制乙酰胆碱的作用，对胃黏膜（特别是壁细胞）的M₁受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M₂受体亲和力较低。剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。 2.药动学从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，与进食同时服用时可减少吸收，生物利用度降至10%～20%。肌内注射吸收良好，20分钟后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。在全身广泛分布，在胃肠道组织浓度最高，肝肾浓度也较高，脾、肺次之，心脏、皮肤、肌肉的血液浓度较低，不透过血脑屏障。血浆半衰期为10～12小时。在体内很少代谢，口服24小时后约90%以原形化合物排出。给药后3～4日才全部排泄，但未见有蓄积性。

【标准名称】：

盐酸哌仑西平

【英文名称】：

PirenzepineHydrochloride

【分类】：

消化系统用药

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