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地高辛

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撰稿：

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审稿：

杨庭树（解放军总医院）

1.药效学 (1)增加心肌收缩力和速度。抑制细胞膜上的Na⁺，K⁺-ATP酶，减少钠钾交换，使肌膜上钠钙离子交换反向转运激活，细胞内钙离子增多，增加心肌收缩力和速度。 (2)对心肌电生理特性的影响。降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度；缩短心房及浦肯野纤维有效不应期。 (3)负性频率作用。其正性肌力作用，使衰竭心脏心排血量增加，消除交感神经张力的反射性增高，延缓房室传导，因而减慢心率。 2.药动学口服吸收约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醋剂为70%～85%，胶囊剂为90%以上。表观分布容积为6～10L/ kg。蛋白结合率为20%～25%。口服0.5～2小时起效，2～6小时作用达高峰；毒性消失需1～2天，作用完全消失需3～6天。静脉注射5～30分钟起效，1～4小时作用达高峰，持续作用6小时。治疗血药浓度0.5～2. 0ng/ml。消除半衰期为32～48小时。以原形由肾排泄，尿中排出量为用量的50%～70%。

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1.药效学 (1)增加心肌收缩力和速度。抑制细胞膜上的Na⁺，K⁺-ATP酶，减少钠钾交换，使肌膜上钠钙离子交换反向转运激活，细胞内钙离子增多，增加心肌收缩力和速度。 (2)对心肌电生理特性的影响。降低窦房结自律性，提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度；缩短心房及浦肯野纤维有效不应期。 (3)负性频率作用。其正性肌力作用，使衰竭心脏心排血量增加，消除交感神经张力的反射性增高，延缓房室传导，因而减慢心率。 2.药动学口服吸收约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醋剂为70%～85%，胶囊剂为90%以上。表观分布容积为6～10L/ kg。蛋白结合率为20%～25%。口服0.5～2小时起效，2～6小时作用达高峰；毒性消失需1～2天，作用完全消失需3～6天。静脉注射5～30分钟起效，1～4小时作用达高峰，持续作用6小时。治疗血药浓度0.5～2. 0ng/ml。消除半衰期为32～48小时。以原形由肾排泄，尿中排出量为用量的50%～70%。

【标准名称】：

地高辛

【英文名称】：

Digoxin

【别名】：

狄戈辛；LANOXIN。

【分类】：

心血管系统用药

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