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缬沙坦

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

杨庭树（解放军总医院）

1.药效学 (1)降压。拮抗血管紧张素Ⅱ与AT-1受体的结合，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。 (2)减低心脏负荷。扩张动脉与静脉，改善心排血量，使运动耐量增加和时间延长。 (3)逆转左室肥厚、肾脏保护作用。促进尿钠、尿酸排出，显著降低蛋白尿，并明显延迟终末期肾病的进程。 (4)对总胆固醇、三酰甘油、血糖或血尿酸无明显影响。 2.药动学口服生物利用度为23%，t_1/2约9小时。呈线性药代动力学，稳态分布容积约17L。83%从粪便排泄。蛋白结合率为94%～97%。服药后2小时内出现降压作用，4～6小时内达到降压高峰，降压作用可持续24小时以上。与食物同时服用，血药浓度-时间曲线下面积( AUC)减少40%。

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1.药效学 (1)降压。拮抗血管紧张素Ⅱ与AT-1受体的结合，使血管阻力降低，醛固酮分泌减少，血浆血管紧张素Ⅱ水平增高。 (2)减低心脏负荷。扩张动脉与静脉，改善心排血量，使运动耐量增加和时间延长。 (3)逆转左室肥厚、肾脏保护作用。促进尿钠、尿酸排出，显著降低蛋白尿，并明显延迟终末期肾病的进程。 (4)对总胆固醇、三酰甘油、血糖或血尿酸无明显影响。 2.药动学口服生物利用度为23%，t_1/2约9小时。呈线性药代动力学，稳态分布容积约17L。83%从粪便排泄。蛋白结合率为94%～97%。服药后2小时内出现降压作用，4～6小时内达到降压高峰，降压作用可持续24小时以上。与食物同时服用，血药浓度-时间曲线下面积( AUC)减少40%。

【标准名称】：

缬沙坦

【英文名称】：

Valsartan

【别名】：

DIOVAN、代文。

【分类】：

心血管系统用药

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