马来酸噻吗洛尔-临床诊疗知识库

马来酸噻吗洛尔

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撰稿：

屈正（煤炭总医院）

1.药理作用临床药理研究证实β受体拮抗剂可改变静息心率及对体位改变时心率的反应，抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，改变对瓦尔萨瓦尔试验的反应，减少活动时心率和血压的变化。并降低β受体激动剂所致的正性变力、正性变时、支气管及血管扩张作用。此降低作用的程度与交感紧张性及其在受体部位的浓度成正比。还可降低健康人及心脏病病人的心排血量。对于有严重心肌损害的病人，β阻滞剂可降低交感神经系统维持必要心功能所产生的兴奋作用。其作用于支气管及细支气管，可引起气道阻力增加。此作用对于哮喘及其他有支气管痉挛情况的病人具有潜在危险性。对青光眼，特别是原发性、开角型青光眼有良好的效果，优于传统的降眼压药。其特点为起效快、不良反应少、耐受性好，对瞳孔大小、对光反应及视力均无影响。对某些继发性青光眼、高眼压病以及其他对药物和手术无效的青光眼也有一定疗效。 2.药动学口服吸收约为90%。服后1至2小时作用达峰值。半衰期t_1/2为4小时，部分在肝脏代谢，药物和代谢产物均由肾脏排除。不广泛结合血浆蛋白，在血液透析时不易清除，大约60%被超滤过。口服给药的血浆浓度大约为静脉给药的一半,表明50%首次通过代谢。本品交感活性个体差异较大，治疗效应与血药浓度并无明显相关。

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