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屈正 (煤炭总医院)
1. 药效学 (1)刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胱氨酸合成头发角蛋白的实验证实:米诺地尔及其硫酸盐均具有生发作用。体外实验显示米诺地尔硫酸盐的作用是米诺地尔的14倍,若加入磺基转移酶的抑制剂或硫酸清除剂,可抑制米诺地尔的生发作用,但对硫酸代谢物的作用无影响。动物实验显示:米诺地尔可以增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量,从而延长毛发生长期,促进向终毛转化。 (2)促使血管生成:增加局部血液供应:毛发生长依靠毛乳头的血管网络供给营养,在毛发的不同生长周期,血管内皮细胞生长因子的mRNA表达不同,生长期血管内皮细胞生长因子mRNA在真皮乳头细胞中强烈表达,但在退行期和休止期则表达较少。实验表明,米诺地尔呈剂量依赖性增加血管内皮细胞生长因子mRNA及其蛋白的表达,从而促进真皮乳头血管形成,增加局部血液供应。 (3)开放钾通道:钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤,动物模型的体内外实验均显示米诺地尔是钾通道激活剂,可增加钾离子的通透性,阻止钙离子流入细胞内,结果导致细胞中游离钙离子浓度下降,而有钙离子时,表皮生长因子抑制毛发生长。 2. 药动学 米诺地尔外用系统吸收仅为所用剂量的0.3%~4.5%。动物实验证实米诺地尔皮下吸收的量较低,大约为5%~36%,30%~78%留在皮肤上。头皮组织内米诺地尔低于给药量的5%,大约50%可能以某种方式在头皮表面散失。搽剂中的药物含量可能对血浆浓度有影响。用1%,5%米诺地尔搽剂治疗脱发患者,每次用药1ml,每日2次。
1. 药效学 (1)刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化:将正常人的毛囊上皮细胞在不同浓度的米诺地尔液中培养,在微摩尔浓度时米诺地尔可刺激毛囊上皮细胞增殖。米诺地尔硫酸盐是刺激毛发生长的活性代谢物,而硫酸转移酶的活性在毛囊中比表皮和真皮中高。经鼠触须毛囊的体外组织学培养以及采用35s标记的半胱氨酸合成头发角蛋白的实验证实:米诺地尔及其硫酸盐均具有生发作用。体外实验显示米诺地尔硫酸盐的作用是米诺地尔的14倍,若加入磺基转移酶的抑制剂或硫酸清除剂,可抑制米诺地尔的生发作用,但对硫酸代谢物的作用无影响。动物实验显示:米诺地尔可以增加真皮乳头、毛母质、外毛根鞘和毛周围纤维细胞合成的数量,从而延长毛发生长期,促进向终毛转化。 (2)促使血管生成:增加局部血液供应:毛发生长依靠毛乳头的血管网络供给营养,在毛发的不同生长周期,血管内皮细胞生长因子的mRNA表达不同,生长期血管内皮细胞生长因子mRNA在真皮乳头细胞中强烈表达,但在退行期和休止期则表达较少。实验表明,米诺地尔呈剂量依赖性增加血管内皮细胞生长因子mRNA及其蛋白的表达,从而促进真皮乳头血管形成,增加局部血液供应。 (3)开放钾通道:钾通道开放是调节毛发生长的重要步骤,动物模型的体内外实验均显示米诺地尔是钾通道激活剂,可增加钾离子的通透性,阻止钙离子流入细胞内,结果导致细胞中游离钙离子浓度下降,而有钙离子时,表皮生长因子抑制毛发生长。 2. 药动学 米诺地尔外用系统吸收仅为所用剂量的0.3%~4.5%。动物实验证实米诺地尔皮下吸收的量较低,大约为5%~36%,30%~78%留在皮肤上。头皮组织内米诺地尔低于给药量的5%,大约50%可能以某种方式在头皮表面散失。搽剂中的药物含量可能对血浆浓度有影响。用1%,5%米诺地尔搽剂治疗脱发患者,每次用药1ml,每日2次。
【标准名称】:
米诺地尔
【英文名称】:
MINOXIDIL
【别名】:
斯必申
【分类】:
心血管系统用药
认证专家
撰稿

屈正 (作者空间)

煤炭总医院

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