盐酸特拉唑嗪-临床诊疗知识库

盐酸特拉唑嗪

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撰稿：

屈正（煤炭总医院）

1、药效学：虽然到目前为止还没有建立起盐酸特拉唑嗪降压作用的确切机理，但外周血管的松弛主要是由于突触后α肾上腺素受体的竞争拮抗作用引起的。特拉唑嗪开始时产生缓慢的降低血压作用，随后发挥持续抗高血压效应。临床经验表明血浆总胆固醇降低2%～5%和LDLc+VLDLc结合部分降低3-7%与特拉唑嗪治疗剂量有关。临床试验中可观察到服用盐酸特拉唑嗪后总胆固醇及结合低密度和极低密度脂蛋白的血浆浓度轻度降低。合用其他能升高血浆总胆固醇的抗高血压药未见总胆固醇的升高。研究表明α₁肾上腺素受体的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滞患者 (如良性前列腺增生，BPH) 的尿道功能。BPH症状主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌阈值增加 (主要由α₁肾上腺素受体调节) 引起。体外试验表明盐酸特拉唑嗪可拮抗去氧肾上腺素诱导的人前列腺组织的收缩。在临床试验中还显示了盐酸特拉唑嗪可以改善BPH患者的尿道功能和症状。 2.药动学原形药物血浆浓度最大值出现在给药后1小时左右，半衰期大约为12小时。食物很少甚至不会影响特拉唑嗪生物利用度。给药量的大约40%经尿液排泄，60%经粪便排出。特拉唑嗪具有较高的血浆蛋白结合率。

盐酸特拉唑嗪