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撰稿:
屈正 (煤炭总医院)
1.药理作用 1)α、β受体阻断作用 在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中,证实本药有α及β受体阻断作用,其作用比值约为1:8。 2)降压作用 在自发性高血压大鼠 (SHR) 及易发脑卒中大鼠 (SHR-SP) 等病态动物模型所做的动物试验中,证实具有明显降低血压的作用;并在SHR-SP试验中,证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的受体阻断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,通过β受体阻断作用产生降压效果。 3)抗心绞痛作用 通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、纠正心肌的氧气供需不均状态。另外,在应用心绞痛模型动物 (狗) 的试验中,证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。 4)抗心律失常作用 在三氯甲烷诱发心律失常 (小鼠) 及三氯甲烷、肾上腺素诱发心律失常 (狗) 的试验中,证实具有抗心律失常作用。 5)抗震颤作用 在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤 (小鼠)、TRH诱发震颤 (小鼠) 及MPTP诱发震颤 (猴) 的试验中,证实具有抗震颤作用。本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用,其作用为末梢性。 6)其它药效 在大鼠、家兔的试验中,未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。 2.药动学 健康成人一次口服10mg后,吸收迅速,约2小时后达到最高血中浓度 ( 117ng/ml),其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全,服药后24小时的AUC值为0.71μg.h/ml。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时,无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高,其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢,在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物,其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3%~5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物,其尿中排泄率约为0.3%~0.5%。本药主要经肠道排泄 (大鼠粪中排泄率为84%),在尿中原型排泄率为4%~6%。
1.药理作用 1)α、β受体阻断作用 在以高血压及血压控制良好的病人为对象进行的试验中,证实本药有α及β受体阻断作用,其作用比值约为1:8。 2)降压作用 在自发性高血压大鼠 (SHR) 及易发脑卒中大鼠 (SHR-SP) 等病态动物模型所做的动物试验中,证实具有明显降低血压的作用;并在SHR-SP试验中,证实本药具有抑制高血压所致心、肾等血管病变的作用。本药通过适宜的受体阻断作用,在不使末梢血管阻力升高的情况下,通过β受体阻断作用产生降压效果。 3)抗心绞痛作用 通过β受体阻断作用抑制亢进的心功能、减少心肌耗氧量、纠正心肌的氧气供需不均状态。另外,在应用心绞痛模型动物 (狗) 的试验中,证实α受体阻断作用有减少冠状动脉阻力的趋势。 4)抗心律失常作用 在三氯甲烷诱发心律失常 (小鼠) 及三氯甲烷、肾上腺素诱发心律失常 (狗) 的试验中,证实具有抗心律失常作用。 5)抗震颤作用 在氧代1,4-二吡咯烷-2-丁炔诱发震颤 (小鼠)、TRH诱发震颤 (小鼠) 及MPTP诱发震颤 (猴) 的试验中,证实具有抗震颤作用。本药的抗震颤作用为骨骼肌β2受体阻断作用,其作用为末梢性。 6)其它药效 在大鼠、家兔的试验中,未发现有内在拟交感活性及膜稳定作用。 2.药动学 健康成人一次口服10mg后,吸收迅速,约2小时后达到最高血中浓度 ( 117ng/ml),其血中浓度半衰期约10小时。本药口服吸收较完全,服药后24小时的AUC值为0.71μg.h/ml。本药在肝脏无首过效应。血浆蛋白结合率为91%。连续给药时,无蓄积性。本药在肝脏中分布浓度最高,其次为肾脏、肺组织。本药经肝、肾代谢,在血中及尿中的活性代谢产物为氨基甲酰基水解物,其血中浓度为本药在血中浓度的1/5,其尿中排泄率为3%~5%。在尿中测定到了微量的另2种无活性代谢产物,其尿中排泄率约为0.3%~0.5%。本药主要经肠道排泄 (大鼠粪中排泄率为84%),在尿中原型排泄率为4%~6%。
【标准名称】:
盐酸阿罗洛尔
【英文名称】:
arotinolol hydrochloride
【别名】:
阿尔马尔
【分类】:
心血管系统用药
认证专家
撰稿

屈正 (作者空间)

煤炭总医院

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