1．药理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力，可使阴茎海绵体平滑肌放松,让血液更多地流入海绵体组织中,同时阻止海绵体中血液流出,导致勃起，该药维持勃起功能可不受性激素、情绪及神经的影响,能够维持与促进长时间勃起;拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少；能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。本品为a肾上腺受体阻滞剂,对a1与a2受体均有作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。该药推荐剂量对缺乏性刺激者无影响。
2．毒理作用
长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
3.药动学
本品口服40mg,30分钟达血药浓度峰值,Cmax为33mg/L,有效浓度可维持2小时。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。本品与血清蛋白结合率为54%。 肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30～45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15～30分钟。静注的t1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
