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撰稿:
屈正 (煤炭总医院)
1. 药效学 本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。 2.药动学 本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%~9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%~52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末t1/2为12~15小时。
1. 药效学 本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其他钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。 2.药动学 本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%~9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%~52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末t1/2为12~15小时。
【标准名称】:
拉西地平
【英文名称】:
Lacidipine
【别名】:
司乐平
【分类】:
心血管系统用药
认证专家
撰稿

屈正 (作者空间)

煤炭总医院

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