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马来酸噻吗洛尔

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药品说明书

撰稿：

方严（安徽眼科研究所）

1.药效学本品为β1和β2肾上腺素受体阻滞药，其降低眼压的主要机制是减少房水生成。该药通过直接作用于睫状突中的β2受体，抑制睫状体非色素上皮细胞中线粒体的氧化磷酸化作用，减少房水分泌。一般在滴药后3～4周眼压平稳下降。停药后作用可维持2周。部分患者用药后可出现短期“脱逸”现象，即在开始用药数日内，降眼压效果减弱，持续用药1～3周后恢复降眼压效力。也有部分患者发生长期“漂移”现象，即在用药3～12个月，降眼压效果逐渐减弱，眼压有所上升，停药一段时间后，患眼恢复对噻吗洛尔降压的敏感性。这两种现象的出现可能由于反应性眼内β肾上腺素受体数量增加及药物与受体之间亲和力反应性降低。 2.药动学用0.5%本品溶液滴眼，每12小时1次。最大血药浓度，在第1次滴药后为0.46μg/L，第2次滴药后为0.35μg/L。滴药后20～30分钟眼压即开始下降，经1~2小时，降眼压作用达峰值，药效可持续12小时以上。

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1.药效学本品为β1和β2肾上腺素受体阻滞药，其降低眼压的主要机制是减少房水生成。该药通过直接作用于睫状突中的β2受体，抑制睫状体非色素上皮细胞中线粒体的氧化磷酸化作用，减少房水分泌。一般在滴药后3～4周眼压平稳下降。停药后作用可维持2周。部分患者用药后可出现短期“脱逸”现象，即在开始用药数日内，降眼压效果减弱，持续用药1～3周后恢复降眼压效力。也有部分患者发生长期“漂移”现象，即在用药3～12个月，降眼压效果逐渐减弱，眼压有所上升，停药一段时间后，患眼恢复对噻吗洛尔降压的敏感性。这两种现象的出现可能由于反应性眼内β肾上腺素受体数量增加及药物与受体之间亲和力反应性降低。 2.药动学用0.5%本品溶液滴眼，每12小时1次。最大血药浓度，在第1次滴药后为0.46μg/L，第2次滴药后为0.35μg/L。滴药后20～30分钟眼压即开始下降，经1~2小时，降眼压作用达峰值，药效可持续12小时以上。

【标准名称】：

马来酸噻吗洛尔

【英文名称】：

Timolol Maleate

【分类】：

眼科用药

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