盐酸卡替洛尔-临床诊疗知识库

盐酸卡替洛尔

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撰稿：

方严（安徽眼科研究所）

1.药效学本品为非选择性β肾上腺素受体阻滞药，具有内源性拟交感活性，有极小表面麻醉作用。对肾上腺素受体的阻滞作用为普萘洛尔的20～30倍。本品溶液滴入结膜囊后，通过抑制房水的生成降低眼压，而不影响房水流出阻力和经葡萄膜巩膜外流。临床研究显示，1%盐酸卡替洛尔与0.5%噻吗洛尔的降眼压作用相当，而前者对心率没有影响。本品主要代谢产物为8-羟卡替洛尔，也是一种眼部p肾上腺素受体阻滞药，有降眼压作用，故卡替洛尔降眼压作用持续时间较长。本品具有的内源性拟交感特性，可对β受体产生促效作用，减弱对心肌收缩和支气管及血管平滑肌舒张的抑制，因此，减少了由用药引起的心率迟缓、支气管痉挛、哮喘和周围血管阻力增高等不良反应的发生。对血压、心率、瞳孔直径和泪液分泌均无明显影响。 2.药动学 ①健康志愿者，滴用本品1%或2%溶液30～60分钟眼压降低0.59kPa(4.4mmHg)；4～5小时达峰值，此时眼压降低0.69kPa (5.2mmHg)。本品滴眼后24小时，滴入量的16%由尿排出，尿中排泄半衰期为5小时。②青光眼患者，滴用本品1小时后眼压开始降低；4小时眼压下降达峰值，此时眼压降低0.75～1.32kPa(5.6～9.9mmHg)，下降率为7%～22%，药效持续8～24 小时。连续用药4～32周，降眼压作用稳定。80.7%的高眼压和青光眼患者用药后眼压可控制在2.80kPa (21mmHg)以下。

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