倍他洛尔-临床诊疗知识库

倍他洛尔

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撰稿：

方严（安徽眼科研究所）

1.药效学本品为选择性β₁-肾上腺素能受体阻滞药，几乎不阻断β₂-肾上腺素能受体。无细胞膜稳定作用，故不影响角膜的敏感性，也没有内源性拟交感活性。倍他洛尔通过抑制房水的生成降低眼压。它的降眼压效果不及噻吗洛尔和左布诺洛尔，大约相差0.27kPa (2mmHg)。由于本品不阻断β₂受体，不影响血管收缩，故可保持血管的正常调节。此外，本品有钙离子拮抗作用，能直接扩张血管，增加眼血流，改善视乳头的血循环，对青光眼患者的视神经有保护作用。用药后1年，波动性眼血流量保持稳定或增加，彩色超声多普勒研究显示眼内血管舒张。长期滴用（连续4年），期间眼压控制稳定，无漂移现象，80%的病人可获得有效的眼压控制。本品对支气管平滑肌的收缩作用较弱，故哮喘等慢性阻塞性肺病患者可以使用。 2.药动学本品结膜囊内滴用后30分钟眼压开始降低，降压作用2小时达峰值，眼压下降率为24%，降眼压作用可持续12小时。药物在体内分布广泛，大部分代谢为无活性产物随尿排出，尿中原形药物仅有15%。本品脂溶性强，具有较强的角膜穿透力，因全身吸收引起的不良反应小。

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