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撰稿:
方严 (安徽眼科研究所)
1.药效学 本品为杂环磺胺类碳酸酐酶抑制剂。1%本品溶液即可达到最大的降眼压效果,平均降低眼压0.57kPa(4.3mmHg)。用药3个月的对比研究显示,1%本品溶液每日滴2次或3次和2%多佐胺溶液每日滴3次,降眼压作用无显著差异;每日滴1%本品溶液2次或3次,降眼压效果均不及0.5%噻吗洛尔每日滴2次。第3个月的平均眼压下降值:本品为0.60kPa (4.5mmHg)(滴2次)和0.63kPa(4.7mmHg)(滴3次),而噻吗洛尔为0.80kPa (6mmHg)。 动物实验表明,布林佐胺局部或静脉给药均可增加兔和猴的视乳头血流。 2.药动学 本品局部滴用后被吸收进全身循环。由于它和碳酸酐酶-Ⅱ( CA-Ⅱ)同工酶有高度亲和力,因此广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。与血浆蛋白结合率不高,约60%。本品通过肾脏排出,其中约60%以原形排出,6%以N-去乙基一布林佐胺形式排出,其他以O-去甲基-布林佐胺和N-去甲氧基-布林佐胺形式排出。停药后,在全血中布林佐胺的半衰期为1 周或更短,N-去乙基-布林佐胺的半衰期为1~2周。
1.药效学 本品为杂环磺胺类碳酸酐酶抑制剂。1%本品溶液即可达到最大的降眼压效果,平均降低眼压0.57kPa(4.3mmHg)。用药3个月的对比研究显示,1%本品溶液每日滴2次或3次和2%多佐胺溶液每日滴3次,降眼压作用无显著差异;每日滴1%本品溶液2次或3次,降眼压效果均不及0.5%噻吗洛尔每日滴2次。第3个月的平均眼压下降值:本品为0.60kPa (4.5mmHg)(滴2次)和0.63kPa(4.7mmHg)(滴3次),而噻吗洛尔为0.80kPa (6mmHg)。 动物实验表明,布林佐胺局部或静脉给药均可增加兔和猴的视乳头血流。 2.药动学 本品局部滴用后被吸收进全身循环。由于它和碳酸酐酶-Ⅱ( CA-Ⅱ)同工酶有高度亲和力,因此广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。与血浆蛋白结合率不高,约60%。本品通过肾脏排出,其中约60%以原形排出,6%以N-去乙基一布林佐胺形式排出,其他以O-去甲基-布林佐胺和N-去甲氧基-布林佐胺形式排出。停药后,在全血中布林佐胺的半衰期为1 周或更短,N-去乙基-布林佐胺的半衰期为1~2周。
【标准名称】:
布林佐胺
【英文名称】:
Brinzolamide
【别名】:
派立明
【分类】:
眼科用药
认证专家
撰稿

方严 (作者空间)

安徽眼科研究所

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