拉坦前列素-临床诊疗知识库

拉坦前列素

药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

临床文献

撰稿：

方严（安徽眼科研究所）

1.药效学本品为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动药，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，眼压下降约从给药后3～4小时开始，8～12小时达到最大作用，降眼压作用至少可维持24小时。本品常规用药6个月后，白天的眼压下降幅度为33.7%。本品夜间的降眼压作用强于其他降眼压药物，如多佐胺、噻吗洛尔。对正常眼压青光眼本品也有较好的降眼压效果。本品降眼压的主要作用机制为通过松弛睫状肌，增宽肌间隙，使房水通过葡萄膜巩膜途径外流增加使眼压下降。由于葡萄膜巩膜外流不受上巩膜静脉压高低的影响，故降眼压作用较强。本品对房水的产生无明显影响，对血-房水屏障无任何作用。 2.药动学拉坦前列素为异丙酯化的前药，无活性。当水解转化为拉坦前列素酸以后具有生物活性。前药可通过角膜很好地吸收，进入房水的药物在透过角膜时已全部被水解。本品房水中药物在局部用药后约2小时达到峰浓度。猴子局部用药后，拉坦前列素先分布于前房、结膜和眼睑，只有很少量的药物到达眼后房。拉坦前列素酸在眼内几乎没有代谢。代谢主要发生在肝脏。人血浆中消除相半衰期为17分钟。主要代谢产物1.2-二去甲和1，2，3，4-四去甲代谢物，在动物试验中没有或仅有微弱的生物活性，且主要从尿中排出。

拉坦前列素