1.药效学 本品为4-氮杂甾体化合物,使睾酮代谢为雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶——Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制药,有效地减少血液和前列腺内DHT,而对雄激素受体无亲和力。
2.药动学 口服吸收,...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
(1)药效学 本品为非甾体类抗雌激素类抗癌药,Z型异构体进入细胞内,与ER 竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
(2)药动学 口服20mg 后6~…
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学
系苯并咪唑衍生物,为外周性多巴胺受体拮抗药,可直接拮抗胃肠道的多巴胺D2受体而起到促胃肠运动的作用。能促进上胃肠道的蠕动,使其张力恢复正常,促进胃排空,增加胃窦和十二指肠运动,协调...
参与专家:药品库编写组、张玫
(1)药效学 是高选择性非甾体类芳香化酶抑制剂,通过竞争性地与细胞色素P450酶亚单位的血红素结合,抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
(2)药动学 口服后生物物利用度达99.9%,1小时达...
参与专家:药品库编写组、高明
本品为长效雌激素。口服后很快在消化道内吸收进入血液循环,并维持在血液内的高浓度,然后出藏于脂肪组织中,缓慢释放,起长效作用。从脂肪释出后主要代谢为炔雌醇形式后再起作用,故其作用机制同炔雌醇...
参与专家:赵维刚
卵巢产生的雌激素主要为雌二醇和雌酮,外周血中的天然雌三醇是雌二醇和雌酮的代谢产物。雌二醇的生物活性最强,雌三醇的活性最弱。天然雌三醇的药理作用基本上与雌二醇相似,但由于其活性弱,对全身用药...
参与专家:赵维刚
药效学
雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stimulat...
参与专家:赵维刚
1. 药效学
本品为孕马尿的提取物,为结合雌激素,主要成分为雌酮、马烯雌酮和17α二氢马烯雌酮的硫酸盐,有明显的雌激素活性,阴道局部用药可直接作用于阴道上皮,使之增厚,表层细胞增多,恢复阴道酸...
参与专家:赵维刚
1.药效学雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。雌激素能通过减少下丘脑促性腺激素释放激素(go-nado-tropin releasing hormone,GnRH)的释出,导致卵泡刺激素(follicle stirnul...
参与专家:赵维刚
1. 药效学炔雌醇为雌二醇的17α-乙炔基衍生物,口服时其生物活性较雌二醇高10~30倍。对下丘脑和垂体有正、负反馈作用,小剂量可刺激促性腺激素分泌;大剂量则抑制其分泌,从而抑制卵巢的排卵,起到避孕...
参与专家:赵维刚