(1)药效学 激动α受体引起血管收缩,外周阻力增加,激发迷走神经反射而致心率减慢,使肾、内脏、皮肤及肢体血流减少,但冠状动脉血流增加。
(2)药动学 在胃肠道和肝脏内被降解,不宜口服。皮下注射,升压作用10~15分钟起效,持续50~60分钟;肌内注射10~15分钟起效,持续30~120分钟;静脉注射立即起效,持续15~20分钟。…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 通过α受体的激动,引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。
(2)药动学 静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2分钟。...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1、药理作用
本药为短效α肾上腺素受体阻断药,与酚妥拉明作用相似。但对α受体阻断作用较弱,而组胺样作用和拟胆碱作用较强。其作用特点为
(1)血管
静脉注射能使血管扩张,血压下降(但降压作用不稳定。...
参与专家:屈正
(1)药效学 直接激动β肾上腺素受体而起作用,亦可间接地促使去甲肾上腺素自其贮存囊泡释放,对心脏的P受体也有激动作用。
(2)药动学 肌内注射约10分钟起效,皮下注射5~20分钟起效,作用持续约1小时;静...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩;改变局部血流分布不多。 血管扩张使周围血管阻力减低,因而有降血压作用。血管扩张...
参与专家:屈正
(1)药效学 为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解。减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三酯(TG)在肝中合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。
(2)药动学 口服2小时后血药浓度达峰值。半衰期约为2小时,全身分布…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药,其降血脂的作用机制尚未完全明了,可能涉及周围脂肪分解,减少肝脏摄取游离脂肪酸而减少肝内甘油三酯形成,抑制极低密度脂蛋白载脂蛋白的合成而减少极低密度脂蛋白的生成。本品降低血甘油三酯而增高血高密度脂蛋白浓度,虽可轻度降低血低密度脂蛋白胆固醇血浓度,但在Ⅳ型高脂蛋白血症可能使低密度脂蛋白有所增高。
(2)药动学 本品从胃肠道吸收完…
参与专家:药品库编写组、杨庭树
药动学 口服吸收完全,约30min起效,tmax为1~2h,作用持续6h。生物利用度个体差异大,约44%~98%,PB为80%~90%,有效血药浓度3~6g/ml,8g/ml为中毒浓度,表观分布容积24L/kg。心肌中浓度为血浆浓度的10倍。大部分经肝脏代谢成3-羟基奎尼丁等有活性代谢物,小部分以原形经肾排泄。t1/2为6~8h(口服),2~3h(静注)。…
参与专家:屈正
1.药理作用
盐酸酚苄明片是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检查致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验则没有显示本品有致突变活性。大鼠…
参与专家:屈正