(1)药效学 与长春碱同,低浓度时抑制微管聚合;高浓度时,使微管聚集,形成类结晶。
(2)药动学 口服吸收差,静脉注射后进入肝内较多,瘤组织可选择性地浓集药物,很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药,作用于G期,对处于G1/S过渡期的细胞或S早期的细胞最敏感,对G2期细胞亦有抑制作用。其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,使DNA链断裂,抑制RN...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 在体循环生理pH状态下,迅速转化为活性产物5-(3-甲基三嗪-1-基)咪唑-4-酰胺(MTIC),通过甲基化加成物的错配修复,发挥细胞毒作用。
(2)药动学 能迅速通过血-脑脊液屏障,口服后20分钟达到血...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 本品是前体药,转化为活性代谢产物脱甘氨酸米多君。脱甘氨酸米多君是一种选择性外周αl肾上腺素受体激动剂,可使膀胱颈、尿道括约肌张力增高。
2.药动学 口服吸收快而完全,tmax为30分钟以内,...
参与专家:药品库编写组、程庆砾
(1)药效学 抗肿瘤。作用与双功能烷化剂类似,分子中的中心铂原子对其抗肿瘤作用具有重要意义,可能与DNA有交叉连接而干扰其功能,是细胞周期非特异性药,可能对宿主的免疫系统有刺激作用。
(2)药动学 仅...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。为亚硝脲类抗瘤谱较广的药物,其作用机制与洛莫司汀相似,为细胞周期非特异性药,作用于G1期,对处于G1/S过渡期细胞或S早期的细胞最敏感,对G2期细胞亦有抑制作用。
(2)药动学 口服后...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 结构与司来吉兰相似。本品为新型第二代炔丙胺,不仅能选择性、不可逆地抑制单胺氧化酶-B,还可通过刺激蛋白激酶C磷酸化、下调蛋白激酶C等多种神经保护途径来减少细胞死亡。
2.药动学 本品口服...
参与专家:药品库编写组、胡志强
(1)药效学 通过α受体的激动,引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加;通过β受体的激动,使心肌收缩加强,心排出量增加。
(2)药动学 静脉给药后起效迅速,停止滴注后作用时效维持1~2分钟。...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学 本品选择性拮抗中脑边缘D2受体,具有抗精神病效应。有很强的中枢性止吐作用。
2.药动学 口服吸收慢,tmax2小时,生物利用度低。血浆蛋白结合率约40%。可从乳汁分泌,不易透过血-脑脊液屏障。主...
参与专家:药品库编写组、谭利文
(1)药效学 抗肿瘤。本品为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制与多柔比星相似。本品为细胞周期非特异性药物,其抗瘤谱远较多柔比星为窄,对实体瘤疗效大不如多柔比星和表柔比星。(2)药动学 不能透过血...
参与专家:药品库编写组、高明