1.药效学本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药,对胰岛β细胞有一定胰岛素合成和分泌功能的2型糖尿病患者有效。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道…
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
药效学
本品对垂体促性腺激素的释放有一定抑制作用,但比左炔诺孕酮和炔诺酮为弱。不具有雌激素和雄激素样活性,但有明显的抗雌激素作用。与雌激素合用,抑制排卵。
药动学
口服后生物半衰期明显比左炔诺…
参与专家:赵维刚
药效学
与黄体酮相似。作用于子宫内膜,促进内膜的增值分泌。通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。
药动学 …
参与专家:赵维刚
药效学 因左旋体有活性,右旋体无活性,故剂量仅需炔诺孕酮的50%,即达到相同的生物效应。
药动学 口服左炔诺孕酮1mg,2小时、8小时、24小时测定血药浓度依次为8.1ng/ml,3.8ng/ml及…
参与专家:赵维刚
药效学
具有孕激素的一般作用。作用于子宫内膜,能使雌激素所引起的增殖期转化为分泌期,为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持妊娠。
药动学
口服迅速从胃肠道吸收,在肝内很快失活,故以往不能…
参与专家:赵维刚
药效学
为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较甲炔诺酮强1倍。最大特点是无雄激素作用。还可升高高密度脂蛋白(HDL):抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左旋甲…
参与专家:赵维刚
药效学
主要作用于下丘脑和垂体,使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,卵巢不排卵,有明显的抗雌激素活性,可使子宫内膜变薄,分泌功能不良,不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体,其右旋…
参与专家:赵维刚
药效学
有较强的孕激素样作用,能使子宫内膜转化为蜕膜样变,并有一定的抗雌激素作用,具有较弱的雄激素活性和蛋白同化作用。抗生育作用机制与炔诺孕酮相同。
药动学
口服可被胃肠道吸收,作用持续时间至少…
参与专家:赵维刚
1.药效学 拮抗胰岛素的作用,对代谢的影响与肾上腺素相似。①升高血糖作用:促进肝糖原分解和促进糖异生,其代谢作用的主要靶器官是肝脏,促进cAMP的生成。②正性肌力作用:本品的正性肌力作用不被普萘洛尔…
参与专家:药品库编写组、雷闽湘
为迄今孕激素作用最强而使用剂量最低的一种避孕药。其孕激素活性为左旋甲炔诺酮的2倍,并无雄激素和雌激素活性,有抗雌激素作用。口服吸收迅速而完全,经1~2小时血浓度达峰值,生物利用度100%,消除t1...
参与专家:赵维刚