1.药效学 在磷酸激酶作用下转化为具有抗病毒活性的二磷酸盐,通过与天然底物二脱氧三磷酸腺苷竞争,抑制HBV聚合酶,中止DNA链的延长,抑制HBV复制。对宿主DNA聚合酶α和γ有轻微的抑制作用。
2.药动学 ...
参与专家:张海涛
1.药效学 本品系合成的胸腺嘧啶核苷类似物,对HBV病毒有明显的抑制作用。被细胞激酶磷酸化转为活性三磷酸盐形式,与胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争,抑制该酶活性,导致HBV DNA链合成终止,从而抑制HBV复制...
参与专家:张海涛
1.药效学 本品系鸟嘌呤核苷类似物,对HBV多聚酶具有抑制作用。通过磷酸化成为活性三磷酸盐,与HBV多聚酶竞争细胞内三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷,抑制HBV DNA复制。对HBV DNA选择性强。
2.药动学 口服达峰时间...
参与专家:张海涛
1.药效学 本品系有效成分替诺福韦的水溶性双酯前体。富马酸替诺福韦酯是腺苷单磷酸的无环核苷酸磷酸二酯类似物。本品水解形成替诺福韦二磷酸,竞争性抑制脱氧腺苷5′-三磷酸,终止DNA链的延伸,阻止HIV...
参与专家:张海涛
1.药效学 可抑制乙型肝炎病毒、人类免疫缺陷病毒。在外周单核细胞和肝细胞内转化为活性5-三磷酸拉米夫定,其抑制HIV和HBV的逆转录酶及HBV聚合酶,阻止HIV和HBV的DNA合成,抑制病毒复制。
…
参与专家:张海涛
口服后很少被吸收,完整的肠黏膜只能吸收约3%,大部分以原形药随粪便排出。
参与专家:张海涛
…。本品在大多数组织和体液中分布良好。在正常脑脊液中浓度较低。血浆蛋白结合率为2%。t1/2为1小时,主要经肾排泄,部分经胆管排泄。肾功能不全患者对本品清除率下降。肝功能损害患者不…
参与专家:张海涛
1.药效学 抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用。用药后后迅速磷酸化,其产物抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶,减少细胞内三磷酸鸟苷,损害…
参与专家:张海涛
…sub)为1~2小时。口服300mg峰浓度(Cmax)为3~7mg/L。易通过血-脑屏障。可通过胎盘。血浆蛋白结合率仅O%~10%。主要在肝脏经乙酰化代谢。乙酰化的速率由遗传决定。…
参与专家:张海涛
1.药效学 本品系胸腺核苷类似物,可抑制HIV在人体细胞内的复制。其作用机制是通过细胞激酶磷酸化形成抗病毒活性物司他夫定三磷酸盐,抑制HIV复制,从而抑制病毒DNA链的延伸。
2.药动学 口服达峰时间(t...
参与专家:张海涛