…酪氨酸激酶持续高表达,同时增高激酶活性,从而激活下游PI3K/AKT、MAPK等信号通路,导致肿瘤的发生和转移。美国辉瑞公司(Pfizer)生产的靶向药物克唑替尼,对含有EML4-ALK融合基因的肺癌患者…
参与专家:许颂宵、吕建新
非小细胞肺癌(NSCLC)是最常见的肺癌种类。目前靶向治疗已经成为非小细胞肺癌临床治疗的重要手段。人类表皮生长因子受体(EGFR)基因突变情况与NSCLC的靶向药物:吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼及…
参与专家:许颂宵、吕建新
磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)是催化肌醇基团磷酸化的激酶,由催化亚基和调节亚基组成的异二聚体;根据其底物结构不同分Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ型。PI3K是EGFR下游信号分子,可被生长因子受体酪氨酸激酶(如EGFR)激活,使丝/苏氨酸激酶(AKT)磷酸化而上调该通路的活性并产生多种生物学效应,包括调节细胞增殖、存活和细胞周期等。PI3K的催化亚单位由PIK3CA基因表达,PIK3CA基因…
参与专家:许颂宵、吕建新
…活化时,针对EGFR的靶向药物的疗效会下降。另外一方面:恶性黑色素瘤中如有B-raf突变是其靶向药物的适应证。同时,B-raf基因在甲状腺乳头状癌中具有较高的突变率,可以用于疑难病例的辅助诊断。
参与专家:许颂宵、吕建新
KRAS基因为EGFR下游的一个重要癌基因,在肿瘤细胞生长、增殖以及血管生成等过程的信号传导通路中起着“开关”作用,从而影响肿瘤的生长和扩散。当KRAS基因突变而异常活化时,针对EGFR的靶向药物的…
参与专家:许颂宵、吕建新