(1)药效学 通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用。
(2)药动学 呈线性药代动力学特性。在3~5日之内可以达到稳态血药浓度,口服后绝对生物利用度大约26...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 本品抑制血管平滑肌的跨膜钙离子内流,也抑制心肌的跨膜钙离子内流,引起周身血管扩张,产生降压作用。
(2)药动学 口服吸收达90%以上。蛋白结合率>90%。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
(1)药效学 本品抑制平滑肌的电压依赖跨膜离子钙内流,对血管选择性抑制作用强于对心肌作用;对血压的作用呈剂量依赖性,与血浆浓度有关。第一周治疗时有反射性心率增加但随时间而减慢,长期给药心率可能...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学
(1)降压。 使血管紧张素I不能转化为血管紧张素Ⅱ,醛固酮分泌减少,血管阻力减低,抑制缓激肽的降解,作用于周围血管而降低阻力。
(2)减低心脏负荷。扩张动脉与静脉,降低周围血管阻力或后负...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
…相结合。此外,通过研究离体血管收缩抑制作用和DHP结合部位亲和性等,证明本品与DHP结合部位的结合性强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,而与血药浓度无相关性。(1)降压作用:对自发性高血压大鼠、…
参与专家:屈正
…临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌,但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放,但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
3…
参与专家:屈正
(1)药效学 是一种非肽类、口服生效的非联苯非四唑类血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,能选择性地与AT-1受体相结合。
(2)药动学 单剂量口服300mg的绝对生物利用度约为13%。空腹状态下口服1~2小时后达到峰值。当...
参与专家:药品库编写组、杨庭树
1.药效学 对血管5-HT1D受体有选择性激动作用,对5–HT1D/1B受体有激动作用,对5-HT1A、5-HT1F受体也有轻度激活作用。作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩。此外,对三叉神经-颈复合体、二...
参与专家:药品库编写组、胡志强
1.药理作用
本品具有选择性α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1∶3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射...
参与专家:屈正
本品为亲脂性的二氢吡啶类钙拮抗剂,能与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合,抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、扩张血管平滑肌,起到降压作用。它还可通过抑制Ca2+通过交感神经...
参与专家:屈正