(1)药效学 是细胞周期特异性药物,抑制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体形成,使细胞分裂停止于有丝分裂中期。
(2)药动学 在体内代谢符合三室模型:分布相半衰期( t1…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性抗癌药物,抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,导致DNA双链或单链破坏,使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G2期。
(2)药动学 主要用于静脉注射,注射2小时后,在各组织的浓度迅速…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗肿瘤。本品与双功能烷化剂类似,可能与DNA交叉连接而妨碍其功能。为细胞周期时相非特异性药。
(2)药动学 血浆蛋白结合率很低,终末相半衰期(t1/2γ…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
可抑制与表皮生长因子受体( EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。
(2)药动学
口服约60%吸收,150mg的生物利用度大约为60%,4小时达到血药峰浓度。食物可显著提高生物…
参与专家:药品库编写组、高明
…作用,对EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡,
(2)药动学 口服血浆峰浓度在给药后的3~7小时,生物利用度为59%。稳态时的平均分布容积为1400L,血浆…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 化学结构与阿糖胞苷相似,为细胞周期特异性药,作用于S期,可阻止G1期向S期转化。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化,转化成具有活性的二磷酸核苷( dFd- CDP)及三磷酸核苷(…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性抗肿瘤药物,作用于晚S期或G2 期,干扰DNA拓扑异构酶Ⅱ,使受损的DNA不能修复,可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物,引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂,非糖苷同系物4…
参与专家:药品库编写组、高明
原发性支气管癌,简称肺癌,为起源于支气管黏膜或腺体的恶性肿瘤。肺癌是严重危害人类健康的疾病,根据世界卫生组织(WHO)2003年公布的资料显示,肺癌无论是发病率(120万/年)还是死亡率(110万/…
1.药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药物,对增殖细胞的各期和暂时静止的G期均有杀伤作用,但对迅速分裂的细胞作用最大。与DNA交叉连接,或在DNA和蛋白质之间交叉连接,阻止DNA复制,造成细胞损伤或…
参与专家:药品库编写组、高明