…约下降50%。本品在肝脏代谢,主要从肾脏排出,其中70%~90%为原型,10%~30%为代谢物,而主要代谢物7-OH-甲氨蝶呤仍有药理作用,另外少部分通过胆汁排出。
参与专家:药品库编写组、魏睦新
化学式
适应证
用法用量
不良反应
指南规范
循证文献
病例文献
肌内注射。一次15~25mg,一周1次。也可口服给药,剂量同前。
1. 肝脏损害主要表现为肝酶升高,在用药3个月后发生率为8%~38%,偶见肝纤维化病例。故慢性肝病病人应用本药时应密切随访肝功能;
2. 约15%病人出现口腔炎、胃炎、腹泻等胃肠道反应;
3. 骨髓抑制:表现为单系统或多系统抑制以及红系巨幼变等;
其他较常见副作用包括...
(1)药效学 属细胞周期特异性药,对G1/S期的细胞有延缓作用,主要作用于S期,抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸,导致DNA合成明显受抑制,也抑制胸苷酸合成酶。
(2)药动学 口服1~5小时血药浓度达最高峰;肌内注射后达峰时间为0.5~1小时,血浆蛋白结合率约为50%,微量透过血-脑脊液屏障,部分经肝细胞代谢,部分通过胃肠道细菌代谢。主要经…
参与专家:药品库编写组、高明
1. 药效学 细胞分裂和生长的必需物质。
2. 药动学 半衰期为40分钟,自尿液排泄。…
参与专家:药品库编写组、吴升华
1. 药效学① 本品及其代谢物可抑制二氢叶酸还原酶,干扰嘌呤核苷酸的合成,亦抑制胸腺嘧啶合
成酶,干扰胸腺嘧啶核苷酸合成。多个核苷酸受抑直接影响细胞合成所需的DNA,使活化淋巴细胞的生成和增殖…
参与专家:药品库编写组、倪青
1.药效学
作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中-碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到…
参与专家:药品库编写组、倪青
1. 药效学①“解救”叶酸拮抗物的毒性反应,限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害。
②利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA和蛋白质合成,为叶酸在体内的活化形式。
2. 药动学 口服达峰时间(t…
参与专家:白洁
药效学:高剂量甲氨蝶呤解救,促使甲氨蝶呤更多进入肿瘤细胞内;与氟尿嘧啶同时应用提高氟尿嘧啶疗效,提高亚甲基四氢叶酸还原酶的浓度可使氟尿嘧啶抑制脱氧胸苷酸的作用增强。
参与专家:药品库编写组、高明
1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤的非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各…
生产企业:广东岭南制药有限公司
甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下:1.抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。2.抗肿瘤治疗,联合使用:急性白血病(特别…
生产企业:江苏恒瑞医药股份有限公司
适用于各类型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤,特别是非霍奇金恶性淋巴瘤和蕈样肉芽肿、头颈部癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌、支气管肺癌、多发性骨…
生产企业:四川汇宇制药有限公司