叶酸拮抗剂培美曲塞(力比泰,pemetrexed,Alimta)作用于与叶酸代谢相关的多个靶点,近年来在肿瘤治疗方面的应用逐渐增多,本文介绍其作用机制以及临床疗效与安全性,并对其耐药性产生机制、不良反应特点及其...
来源:《世界临床药物》 2007 年 28卷 5期
目的 改进多靶点叶酸拮抗剂-培美曲唑的合成工艺.方法 以4-溴苯甲酸乙酯和3-丁炔-1-醇为起始原料,经钯(0)催化偶联、氧化、溴代,再同2,4-二氨基吡啶环合,得到4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3...
来源:《中国药物化学杂志》 2008 年 18卷 6期
来源:《国外医学(社会医学分册)》 2004 年 21卷 1期
氨甲蝶呤(Methotrexate,MTX)是一种叶酸拮抗剂,广泛应用于肿瘤等疾病治疗。白血病细胞对MTX发生耐药与细胞膜转运功能、二氢叶酸还原酶活性以及MTX代谢等的改变有关。应在细胞系氨甲蝶呤耐药机制研究...
来源: 1998 年 21卷 5期
目的:改进经典抗叶酸类药物关键中间体4-氨基-5-甲酰基-8,10-二去氮杂四氢叶酸二乙酯侧链的水解条件.方法:以经典叶酸拮抗剂侧链N-(4-氨基苯甲酰)-L-谷氨酸二乙酯(1)为反应原料,尝试了氢氧化钠(NaOH)和氢...
来源:《北京大学学报(医学版)》 2017 年 49卷 4期
甲氨蝶呤是一种叶酸拮抗剂,具有抗增殖、抗炎、免疫抑制的作用,目前被广泛应用于多种皮肤病的治疗,其毒副作用主要包括骨髓抑制、肝毒性、肺毒性、肾毒性等.本文就甲氨蝶呤在皮肤科的应用及毒副作用进行了...
来源:《中国麻风皮肤病杂志》 2020 年 36卷 6期
目的 该研究利用叶酸拮抗剂甲氨喋呤(MTX)构建叶酸生物学活性受抑制的斑马鱼模型后,观察叶酸生物学活性受抑后对斑马鱼心脏发育的干扰作用以及对斑马鱼心脏发育相关基因BMP2b及HAS2表达的影响.方法 用不同...
来源:《中国当代儿科杂志》 2007 年 9卷 2期
培美曲塞是新型多靶点叶酸拮抗剂,通过抑制生成嘧啶和嘌呤的几个关键酶干扰DNA与RNA合成.目前研究发现,培美曲塞对多种实体肿瘤生长具有抑制作用,包括恶性胸膜间皮瘤、非小细胞肺癌、胰腺癌、结直肠癌、胃...
来源:《医学综述》 2013 年 19卷 17期
还原性叶酸载体(RFC)是肿瘤化疗药物甲氨蝶呤(MTX)跨膜运输的主要载体,其基因多态性是造成MTX耐药的原因之一.近年来随着RFC基因多态性和功能之间关系的深入研究,人们发现RFC基因多态性引起的分子结构改变...
来源:《国际儿科学杂志》 2010 年 37卷 6期
叶酸拮抗剂(Folic Acid Antagonists)用于治疗类风湿关节炎(RA)已有三十多年的历史。氨甲喋呤(MTX)首先在治疗银屑病和银屑病关节炎方面获得较好效果。以后,许多无对照及双盲对照研究均提示MTX治疗...
来源:《中华内科杂志》 1988 年 27卷 12期