目的·制备在近红外光诱导下实现粒径可变(大变小)的阿霉素(doxorubicin,DOX)纳米递送系统,并考察其光促粒径转换性能及细胞毒性.方法·通过滴加法合成载DOX的聚乙二醇–聚乳酸[poly(ethylene glycol)-polylactide,PEG-PLA]纳米粒,采用薄膜水化法将PEG-PLA-DOX包载入脂质体(liposome,LP)内水腔,并在LP双分子层间加入光敏剂维替泊芬(verteporfin,VP),合成对近红外光敏感的纳米粒(PEG-PLA-DOX@LP).利用透射电子显微镜观察各步骤纳米粒形态结构;动态光散射激光粒度仪检测各阶段纳米粒的粒径;评估纳米粒的载药性能和光诱导下的纳米粒尺寸可变行为;考察纳米粒的稳定性及光诱导粒径变化对小鼠黑色素瘤B16F10细胞活力的影响.结果·成功合成了PEG-PLA-DOX@LP光敏感纳米粒,其粒径为(194.83±5.70)nm,Zeta表面电势为(-1.43±0.32)mV,DOX载药量2.82％,VP载药量1.16％;光照前LP结构完整,光照后可明显看到粒径为(37.42±8.67)nm的PEG-PLA-DOX从LP中释放;载药纳米粒尺寸显著缩小,产生更有效杀伤肿瘤细胞的作用.结论·构建的新型DOX纳米递送系统可在近红外光诱导下,使药物粒径快速由大变小,增强对肿瘤细胞的杀伤作用.
作者：来星；方超
来源：上海交通大学学报（医学版） 2019 年 39卷 4期
