目的 评价盐酸氨溴索喷雾剂与原研盐酸氨溴索喷雾剂(试验1)、盐酸氨溴索喷雾剂与原研盐酸氨溴索口服溶液(试验2)在中国健康受试者空腹/餐后条件下的生物等效性.方法 本研究均采用单中心、随机、开放、两序列、两周期交叉设计.受试者被随机分配到T-R序列组和R-T序列组,分别单次口服受试制剂(盐酸氨溴索喷雾剂)或参比制剂(试验1为原研盐酸氨溴索喷雾剂;试验2为原研盐酸氨溴索口服溶液)30 mg.采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定氨溴索的血药浓度,计算主要药代动力学参数.结果 在试验1空腹条件下,受试者口服受试制剂或参比制剂后,氨溴索的Cmax分别为(158.21±30.59)和(162.88±30.86)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1193.24±270.47)和(1154.43±250.60)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1228.23±288.97)和(1187.42±266.70)ng·h·mL-1,三者的几何调整均值(GLSM)比值的90％CI分别为93.44％～100.73％,100.69％～105.54％和100.68％～105.61％;在试验1餐后条件下,受试者口服受试制剂或参比制剂后,氨溴索的Cmax分别为(94.60±14.04)和(90.78±13.03)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1139.20±205.82)和(1083.74±177.57)ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为(1179.28±222.34)和(1122.86±194.38)ng·h·mL-1,三者的GLSM比值的90％CI分别为

作者：马媛媛；陆玲庆；宋良伟；王倩；张晓婷；孙涛；宋美云；薛芳喜；朱同玉

来源：中国临床药理学杂志 2022 年 38卷 18期