目的:采用星点设计-效应面法优化白头翁皂苷B4长循环脂质体(long-circulation pulchinenoside B4-loaded liposomes,PB4-L)的处方并进行评价.方法:采用乙醇注入法制备脂质体,采用超滤离心法测定制剂包封率.采用4因素3水平星点设计-效应面法优化PB4-L的最佳处方;采用激光粒径仪和透射电镜对制剂的粒径、Zeta电位和形态特征进行表征,并对脂质体的稳定性进行评价.结果:星点设计-效应面法得到PB4-L最优处方如下:磷脂含量为2.4％,磷脂与胆固醇质量比为3:1,脂药比为2:1,DSPE-PEG2000含量为2.4％,在最佳制备工艺下,PB4-L的包封率为76.9％,平均粒径为(408.7±1.1)nm,聚合物分散性指数(PDI)为(0.16±0.08),Zeta电位为(-45.2±0.2)mV,透射电镜照片显示脂质体外观圆整,分散性较好;制剂在10％胎牛血清(FBS)培养基中稳定性良好.结论:采用星点设计-效应面法优化的PB4-L制备工艺可行,所得脂质体包封率高、粒径分布均匀,具有良好的体外血清稳定性.
作者：刘骏；罗莹；张婧；李翔
来源：中国新药杂志 2021 年 30卷 16期
