目的：研究藁本内酯二聚体（化合物Ⅰ）的全合成工艺。方法：以邻苯二甲酸酐（化合物Ⅱ）为原料，经硼氢化钠还原得到苯酞（化合物Ⅲ）后经4步反应得到藁本内酯二聚体，经质谱、核磁共振氢谱（1H-NMR）和核磁共振碳谱（13C-NMR）进行表征。以催化剂、反应温度、反应时间为因素，收率为指标，采用正交试验优化第5步合成工艺，并进行验证。结果：第5步的最优合成工艺为在2％三氯化铝的催化下以温度150℃反应5 h。成功合成目标产物，验证试验平均收率为56.16％（RSD＝1.23％，n＝3）；总的反应产率为24.4％，得到目标产物的纯度为99.4％。结论：成功合成藁本内酯二聚体，且本合成工艺稳定、质量可控。
作者：汪程远；谭月晗；张燕；王元忠
来源：中国药房 2015 年 28期
