目的:研究淫羊藿苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制.方法:通过研究10,20 μmol·L-1淫羊藿苷在细胞中的双向转运,考察时间、药物浓度及转运蛋白抑制剂对淫羊藿苷吸收的影响.用超高压液相法测定药物浓度,计算其表观渗透系数.结果:淫羊藿苷通过Caco-2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大,双向转运的渗透系数PBA/PAB大于4.在加入P-糖蛋白(P-gp)转运蛋白抑制剂维拉帕米后,淫羊藿苷PAB增大了1.2倍[(1.37±0.10)×10-6cm·s-1],PBA/PAB显著降低(由4.83下降到2.72).而加入转运蛋白多药耐药蛋白(MRF2)的抑制剂白细胞三烯C4、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物潘生丁时,对淫羊藿苷转运影响不显著.结论:结果提示淫羊藿苷口服吸收差的原因有二:一是淫羊藿苷肠壁的渗透系数较小,二是可能存在肠道P-gp转运蛋白对淫羊藿苷的外排.
作者：陈彦；贾晓斌；胡明；丁安伟
来源：中国中药杂志 2008 年 33卷 10期
