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目的:采用Caco-2细胞模型研究獐牙菜苦苷转化产物獐牙菜新素{(Z)-5-ethylidene-8-hydroxy-3,4,5,6,7,8-hexahydm-1H-pyrano[3,4.c]pyridine-1-one,EHPO}的吸收机制.方法:以Caco-2细胞单层作为吸收研究模型,分别考察给药浓度、环境、pH以及加入维拉帕米后对EHPO双向跨膜转运的影响.通过HPLC测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_(app)).结果:在Caco-2细胞模型中,给予不同剂量的EHPO后,双向P_(app)几乎相等.在所试验浓度范围内EHPO的P_(app)基本保持恒定,pH值、维拉帕米对其跨膜转运有一定的影响.结论:在Caco-2细胞模型中,EHPO主要以被动扩散方式较快的被吸收.

作者:唐铖;张艳军;张铁军;田成旺;刘昌孝

来源:中国中药杂志 2009 年 34卷 17期

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作者:
唐铖;张艳军;张铁军;田成旺;刘昌孝
来源:
中国中药杂志 2009 年 34卷 17期
标签:
獐牙菜苦苷 Caco-2细胞模型 被动转运 swertiamain Caco-2 cell model passive transport
目的:采用Caco-2细胞模型研究獐牙菜苦苷转化产物獐牙菜新素{(Z)-5-ethylidene-8-hydroxy-3,4,5,6,7,8-hexahydm-1H-pyrano[3,4.c]pyridine-1-one,EHPO}的吸收机制.方法:以Caco-2细胞单层作为吸收研究模型,分别考察给药浓度、环境、pH以及加入维拉帕米后对EHPO双向跨膜转运的影响.通过HPLC测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_(app)).结果:在Caco-2细胞模型中,给予不同剂量的EHPO后,双向P_(app)几乎相等.在所试验浓度范围内EHPO的P_(app)基本保持恒定,pH值、维拉帕米对其跨膜转运有一定的影响.结论:在Caco-2细胞模型中,EHPO主要以被动扩散方式较快的被吸收.