目的 制备68Ga-DOTA-环RGD(cRGD),评价其在正常小鼠体内的生物分布,并进行荷肺腺癌裸鼠的靶向显像.方法 以HEPES为缓冲体系(pH值5.0),水浴合成68Ga-DOTA-cRGD.采用HPLC法测定其标记率及放化纯,观察其在正常小鼠体内的生物分布.建立荷A549肺腺癌裸鼠模型,并行68 Ga-DOTA-cRGD microPET显像,勾画ROI,计算T/NT比值.用免疫组织化学及流式细胞术检测αvβ3表达水平.结果 68Ga-DOTA-cRGD的标记率为(97.8±0.1)％,标记后2h其放化纯仍高达95％.正常小鼠体内生物分布结果显示,该标记化合物血液清除迅速,5和120 min血液放射性摄取值分别为(1.65±0.85) ％ID/g和(0.06±0.02) ％ID/g,主要经肾脏排泄,肝、胃和肠道摄取较少.荷肺腺癌裸鼠microPET显像可见肿瘤部位有放射性浓聚影,注射68Ga-DOTA-cRGD后60 min的T/NT比值最高达5.93±0.43.免疫组织化学及流式细胞分析结果均提示,肺腺癌瘤组织中有αvβ3表达.结论 68 Ga-DOTA-cRGD的标记率和放化纯高,体外稳定性好,生物分布特性良好,对αvβ3阳性肺腺癌具有较好的靶向诊断性.
作者：王龙；唐军；刘增礼；王峰；黄洪波；姚晓晨；邱樊；立彦；黄悦
来源：中华核医学与分子影像杂志 2016 年 36卷 2期
