目的 联合纳米乳和石菖蒲挥发油(VOA)"引药上行"作用制备VOA-TanⅡA复合纳米乳(VOA-Tan ⅡANE),提高丹参酮ⅡA(Tan)的抗肿瘤活性和生物利用度.方法 通过伪三元相图确定VOA-Tan ⅡANE的最优处方;测试VOA-Tan Ⅱ A NE的粒径、电位、形貌及体外释放情况;采用CCK8法探究VOA-Tan ⅡANE体外抗脑胶质瘤(C6)能力及血脑屏障下对C6细胞的抑制作用.药动学实验评价VOA-Tan ⅡANE的生物利用度.结果 处方优化得VOA-Tan ⅡANE的粒径和多分散系数分别为(28.90±2.01)nm和(0.14±0.04),包封率为(96.58±0.26)％,呈分散均匀的球形.VOA-Tan ⅡANE的体外释放呈缓释效果,同时显著抑制C6细胞生长(其IC50值为TanⅡ A的0.18倍).药动学结果显示VOA-Tan ⅡANE的AUC0～t较Tan ⅡA提高了 2.57倍.结论 VOA-Tan ⅡANE有效提高了 Tan ⅡA体外抗肿瘤作用和体内生物利用度,有望成为Tan ⅡA脑部递送的新型纳米制剂.
作者：方亮；程红艳；陈卫东；彭灿；张彩云
来源：中南药学 2023 年 21卷 6期
