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撰稿:
药品库编写组
审稿:
倪青 (中国中医研究院广安门医院)
1. 药效学 ① 镇痛作用。主要通过抑制前列腺素及其他降低痛阈的物质(如组胺和缓激肽等)的合 成。 ②抗炎作用。本品可通过阻断炎症部位前列腺素的合成,降低巨噬细胞迁移性及抑制白介素-1和白介素-6而起抗炎作用,但对生理情况下胃黏膜和肾脏产生的前列腺素无明显影响。 ③解热作用。 ④抗风湿作用。本品可显著降低骨关节炎患者滑液中前列腺素和白介素-6水平。另外,本品对关节软骨细胞代谢及基质蛋白聚糖合成无不良影响,这是阿司匹林和吲哚美辛所不及的。 2.药动学 口服吸收良好,大约1.2小时达到峰值水平,缓释片则延长至大约7小时。在30分钟内产生镇痛作用,多剂量不产生显著蓄积作用。平均清除t1/2约为7.3小时,缓释片t1/2约为8.3小时。本品吸收过程存在肠-肝循环,药时曲线出现双峰。本品缓释片可延长药物吸收时间,血药峰浓度降低且峰谷浓度波动减少,但药物总吸收不变,可以更好地维持平稳的血药浓度,从每日多次用药改变为每日一次用药,有利于提高患者的依从性。在治疗范闱内,99%以上与血浆蛋白结合。在肝脏几乎完全代谢,大约73%经尿排泄,少数由胆汁排出。本品用于特殊人群,如老年患者,轻度肾损伤或肝病稳定期患者,无需调整剂量。
1. 药效学 ① 镇痛作用。主要通过抑制前列腺素及其他降低痛阈的物质(如组胺和缓激肽等)的合 成。 ②抗炎作用。本品可通过阻断炎症部位前列腺素的合成,降低巨噬细胞迁移性及抑制白介素-1和白介素-6而起抗炎作用,但对生理情况下胃黏膜和肾脏产生的前列腺素无明显影响。 ③解热作用。 ④抗风湿作用。本品可显著降低骨关节炎患者滑液中前列腺素和白介素-6水平。另外,本品对关节软骨细胞代谢及基质蛋白聚糖合成无不良影响,这是阿司匹林和吲哚美辛所不及的。 2.药动学 口服吸收良好,大约1.2小时达到峰值水平,缓释片则延长至大约7小时。在30分钟内产生镇痛作用,多剂量不产生显著蓄积作用。平均清除t1/2约为7.3小时,缓释片t1/2约为8.3小时。本品吸收过程存在肠-肝循环,药时曲线出现双峰。本品缓释片可延长药物吸收时间,血药峰浓度降低且峰谷浓度波动减少,但药物总吸收不变,可以更好地维持平稳的血药浓度,从每日多次用药改变为每日一次用药,有利于提高患者的依从性。在治疗范闱内,99%以上与血浆蛋白结合。在肝脏几乎完全代谢,大约73%经尿排泄,少数由胆汁排出。本品用于特殊人群,如老年患者,轻度肾损伤或肝病稳定期患者,无需调整剂量。
【标准名称】:
依托度酸
【英文名称】:
Etodolac
【分类】:
解热、镇痛、抗炎与抗风湿药以及抗痛风药
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撰稿

药品库编写组

审稿

倪青

中国中医研究院广安门医院

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