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替诺福韦酯

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撰稿：

张海涛（海南医学院）

1.药效学本品系有效成分替诺福韦的水溶性双酯前体。富马酸替诺福韦酯是腺苷单磷酸的无环核苷酸磷酸二酯类似物。本品水解形成替诺福韦二磷酸，竞争性抑制脱氧腺苷5′-三磷酸，终止DNA链的延伸，阻止HIV-1逆转录酶及HBV多聚酶。 2.药动学口服300mg后达峰时间（t_max）为（1.O±0.4）小时，峰浓度（C_max）为(0.30±0.09)μg/ml，AUC为(2.29±0.69) μg﹒h/ml。生物利用度约25%。单次口服半衰期（t _{1 / 2}）为17小时。静脉给予替诺福韦1.Omg/kg、3．Omg/kg，稳态时药物分布容积分别为（1.3±0.6）L/kg、（1.2±0.4）L/kg。本品经肾小球滤过及肾小管主动分泌排泄。72小时内70%～80%原形经尿排泄。脂肪餐可增加本品的生物利用度，替诺福韦AUC增加约40%，C_max增加14%。

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1.药效学本品系有效成分替诺福韦的水溶性双酯前体。富马酸替诺福韦酯是腺苷单磷酸的无环核苷酸磷酸二酯类似物。本品水解形成替诺福韦二磷酸，竞争性抑制脱氧腺苷5′-三磷酸，终止DNA链的延伸，阻止HIV-1逆转录酶及HBV多聚酶。 2.药动学口服300mg后达峰时间（t_max）为（1.O±0.4）小时，峰浓度（C_max）为(0.30±0.09)μg/ml，AUC为(2.29±0.69) μg﹒h/ml。生物利用度约25%。单次口服半衰期（t _{1 / 2}）为17小时。静脉给予替诺福韦1.Omg/kg、3．Omg/kg，稳态时药物分布容积分别为（1.3±0.6）L/kg、（1.2±0.4）L/kg。本品经肾小球滤过及肾小管主动分泌排泄。72小时内70%～80%原形经尿排泄。脂肪餐可增加本品的生物利用度，替诺福韦AUC增加约40%，C_max增加14%。

【标准名称】：

替诺福韦酯

【英文名称】：

Tenofovir Disoproxil

【分类】：

抗感染药物

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