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阿米替林

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审稿：

胡志强（世纪坛医院）

1.药效学为临床常用的TCA，其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似，与后者相比，本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体，缓解慢性疼痛。一般用药后7～10日可产生明显疗效。 2.药动学口服吸收完全，8～12小时达血药高峰浓度，生物利用度为31%～61%，血浆半衰期为32～40小时，蛋白结合率82%～96%。经肝脏代谢，CYP2C19、1A2、2D6均可作用于本品，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身，可透过胎盘屏障，从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

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1.药效学为临床常用的TCA，其抗抑郁作用与丙米嗪极为相似，与后者相比，本品对5-HT再摄取的抑制作用强于对NA再摄取的抑制，从而使突触间隙的递质浓度增高，促使突触传递功能而发挥抗抑郁作用。其镇静作用与抗胆碱作用也较明显。可使抑郁症患者情绪提高，对思考缓慢、行为迟缓及食欲不振症状能有所改善。本品还可以通过作用于中枢阿片类受体，缓解慢性疼痛。一般用药后7～10日可产生明显疗效。 2.药动学口服吸收完全，8～12小时达血药高峰浓度，生物利用度为31%～61%，血浆半衰期为32～40小时，蛋白结合率82%～96%。经肝脏代谢，CYP2C19、1A2、2D6均可作用于本品，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身，可透过胎盘屏障，从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。

【标准名称】：

阿米替林

【英文名称】：

Amitriptyline

【别名】：

阿密替林；依拉维；氨三环庚素；Amitid , Amitril；Elavil, Tryptizol

【分类】：

神经系统用药

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