多佐胺-临床诊疗知识库

多佐胺

药品概述

化学式
适应证
用法用量
不良反应
禁忌证
注意事项
药物相互作用
用药说明
制剂与规格

临床文献

撰稿：

方严（安徽眼科研究所）

1.药效学本品为杂环磺胺类碳酸酐酶抑制药。对于青光眼患者，本品2%溶液每日2～3次，连续使用12周，可使眼压下降18%～26%，与0.5%倍他洛尔药效相当。滴用6个月，55%的患者眼压下降率为24%。降压效果与毛果芸香碱、倍他洛尔相似，与噻吗洛尔比较略低或相同，但低于口服乙酰唑胺。本品夜间降眼压作用不及拉坦前列素。应用本品后，加服乙酰唑胺房水生成可进一步降低16%;反之，在口服乙酰唑胺后，加用本品不增加降眼压作用。研究显示，在防治Nd ：YAG激光后囊切开、小梁成形术和虹膜切开术等激光手术后的眼压升高方面，本品和阿可乐定一样安全和有效。 2.药动学按常规用法，即本品每8小时1 滴（30/1），或每口总剂量4mg，8天后红细胞内的药物浓度可达20～25μmol/L，该浓度可持续18个月。其血浆浓度为0.034μmol/L，或为红细胞浓度的1/700。在最初用药的8天内，尿中测不到药物及其代谢物的浓度，待稳态后，肾排泄1.3mg/d，代谢物中包括20%N-去乙基多佐胺。应用1000μg/L 多佐胺，在人房水中的达峰时间约为2小时l用药后4～6小时的平均浓度约为700μg/ml； 12小时后约200lg/L，平均吸收相半衰期为1.2小时，消除相半衰期为3.0小时。本品经肝细胞色素P450代谢为N-去乙基多佐胺，后者亦是碳酸酐酶(CA) -I、Ⅱ和Ⅳ抑制药，其抑制CA-I作用较母体化合物更强，但抗CA-Ⅱ作用较弱，这与它们对两种异构酶的亲和力大小不同相关。本品与血浆蛋白适度结合，未结合部分占68%～76%，游离浓度在0.15～15μmo/L。

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