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伊马替尼

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高明（天津市肿瘤医院）

(1)药效学是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，也是血小板衍生生长因子( PDGF) 和干细胞因子( SCF)、c-kit的酪氨酸激酶抑制药，并且抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。 (2)药动学口服后2～4小时内达到最大血药浓度。平均绝对生物利用度是98%。本品和活性代谢产物消除半衰期分别为18小时和40小时。血浆蛋白结合率约95%，CYP3A4是本品的主要代谢酶，活性代谢物N-去甲基哌嗪衍生物的AUC是本品AUC的15%。通过粪便清除。7日内大约清除剂量的81%，68%以粪便的形式，13%通过尿液排除。很少通过肾排泄。

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(1)药效学是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂，抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，也是血小板衍生生长因子( PDGF) 和干细胞因子( SCF)、c-kit的酪氨酸激酶抑制药，并且抑制PDGF和SCF介导的细胞事件。 (2)药动学口服后2～4小时内达到最大血药浓度。平均绝对生物利用度是98%。本品和活性代谢产物消除半衰期分别为18小时和40小时。血浆蛋白结合率约95%，CYP3A4是本品的主要代谢酶，活性代谢物N-去甲基哌嗪衍生物的AUC是本品AUC的15%。通过粪便清除。7日内大约清除剂量的81%，68%以粪便的形式，13%通过尿液排除。很少通过肾排泄。

【标准名称】：

伊马替尼

【英文名称】：

Imatinib

【别名】：

格列卫；GLIVIC；GLEEVEC。

【分类】：

抗肿瘤药物

药品概述临床文献不良反应文献

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