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赵维刚 (北京协和医院)
本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其三位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性,皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的19倍;口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。主要经肾脏排泄,以原形、炔雌三醇和雌三醇3种形式由尿排出。 (t1/2)
本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。因其三位上引入环戊醚后增加了亲脂性,有利于肠道吸收并储存在脂肪组织中,以后缓慢释放而起长效作用。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性,皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的19倍;口服时其活性是雌三醇环戊醚的30倍。在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。主要经肾脏排泄,以原形、炔雌三醇和雌三醇3种形式由尿排出。 (t1/2)
【标准名称】:
尼尔雌醇
【英文名称】:
Nilestriol
【别名】:
维尼安。
【分类】:
内分泌系统用药
认证专家
撰稿

赵维刚 (作者空间)

北京协和医院

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