您的账号已在其他设备登录,您当前账号已强迫下线,
如非您本人操作,建议您在会员中心进行密码修改

确定
撰稿:
药品库编写组
审稿:
魏睦新 (南京医科大学第一附属医院)
1. 药效学 本品是含有11个氨基酸的环状多肽,是一种强力的免疫抑制药,能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠及肺移植的存活期,抑制细胞介导的排斥反应,包括异体移植物免疫、迟发型皮肤超敏反应,实验性过敏性脑脊髓膜炎、弗氏佐剂关节炎、移植物抗宿主病和T细胞依赖的抗体的产生。能抑制淋巴因子,包括白细胞介素-2的产生和释放,阻断细胞生长周期,使静止淋巴细胞停留在G0或G1期,抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制药不同,环孢素并不抑制造血干细胞,亦不影响巨噬细胞的功能。与其他细胞抑制药比较,应用环孢素的患者,其感染发生率较低。 2. 药动学 本品可提高环孢素暴露(AUCB)的剂量线性,具有更一致的吸收曲线,受食物共同服用和昼夜节律的影响较小,故不再需要考虑进餐的时间。与环孢素胶囊给药后1~6小时血药浓度达峰相比,环孢素软胶囊吸收更迅速,平均达峰时间提前1小时,平均血药峰浓度提高59%,生物利用度平均提高29%。分布大大超过血容量。在血液中,33%~47%分布于血浆,4%~9%分布于淋巴细胞,5%~12%分布于粒细胞及41%~58%分布于红细胞。在血浆中,约90%与蛋白质(主要为脂蛋白)结合。经广泛生物转化为大约15种代谢物。主要经胆汁消除,只有6%口服给药经尿排泄;尿中排泄的原形药物只有0.1%。终末半衰期为6.3小时,严重肝病患者可延长至20.4小时。
1. 药效学 本品是含有11个氨基酸的环状多肽,是一种强力的免疫抑制药,能延长皮肤、心脏、肾脏、胰腺、骨髓、小肠及肺移植的存活期,抑制细胞介导的排斥反应,包括异体移植物免疫、迟发型皮肤超敏反应,实验性过敏性脑脊髓膜炎、弗氏佐剂关节炎、移植物抗宿主病和T细胞依赖的抗体的产生。能抑制淋巴因子,包括白细胞介素-2的产生和释放,阻断细胞生长周期,使静止淋巴细胞停留在G0或G1期,抑制抗原激活的T细胞释放淋巴因子。能特异和可逆地作用于淋巴细胞。与细胞抑制药不同,环孢素并不抑制造血干细胞,亦不影响巨噬细胞的功能。与其他细胞抑制药比较,应用环孢素的患者,其感染发生率较低。 2. 药动学 本品可提高环孢素暴露(AUCB)的剂量线性,具有更一致的吸收曲线,受食物共同服用和昼夜节律的影响较小,故不再需要考虑进餐的时间。与环孢素胶囊给药后1~6小时血药浓度达峰相比,环孢素软胶囊吸收更迅速,平均达峰时间提前1小时,平均血药峰浓度提高59%,生物利用度平均提高29%。分布大大超过血容量。在血液中,33%~47%分布于血浆,4%~9%分布于淋巴细胞,5%~12%分布于粒细胞及41%~58%分布于红细胞。在血浆中,约90%与蛋白质(主要为脂蛋白)结合。经广泛生物转化为大约15种代谢物。主要经胆汁消除,只有6%口服给药经尿排泄;尿中排泄的原形药物只有0.1%。终末半衰期为6.3小时,严重肝病患者可延长至20.4小时。
【标准名称】:
环孢素
【英文名称】:
Ciclosporin
【别名】:
环孢霉素A;环孢多肽A;环孢灵;山地明;新山地明;赛斯平;金格福;田可;Cyclosporin A;cyclosporin SANDIMMUNE, CsA, Sandimmun Neoral, Cyspin。
【分类】:
消化系统用药
认证专家
撰稿

药品库编写组

审稿

魏睦新 (作者空间)

南京医科大学第一附属医院

热门关注
免责声明:本知识库提供的有关内容等信息仅供学习参考,不代替医生的诊断和医嘱。