奥美拉唑-临床诊疗知识库

奥美拉唑

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撰稿：

药品库编写组

审稿：

张玫（首都医科大学宣武医院）

1.药效学为质子泵抑制药，易浓集于酸性环境中，特异性地作用于胃壁细胞质子泵（H⁺，K⁺-ATP酶）所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，与质子泵的巯基呈不可逆性的结合，从而抑制该酶活性，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少，由于对质子泵的抑制作用是不可逆的，故抑酸作用时间长，待新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。健康志愿者单次口服本药，其抗酸作用可维持24小时之久，多次口服（一周）可使基础胃酸和五肽促胃液素引起的胃酸分泌减少70%～80%，随着胃酸分泌量的明显下降，胃内pH值迅速升高，一般停药后3～4天胃酸分泌可恢复到原有水平。本药对胃蛋白酶的分泌也有抑制作用。 2.药动学口服经小肠迅速吸收，1小时内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及给药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。单次给药时生物利用度约为35%，反复给药的生物利用度可达60%。口服后0.5-3.5小时血药浓度达峰值。不易通过血脑屏障，但易透过胎盘屏障。在体内完全被肝微粒体细胞色素p450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物，主要有5-羟奥美拉唑、奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。本药在体内几乎完全以代谢方式进行清除，血浆清除半衰期为0.5-1小时，慢性肝病患者约3小时；血药浓度在给药4-6小时后基本消失，其中约72%-80%的代谢物经肾脏排泄，另有18%-23%左右的代谢物物由胆汁分泌，随粪便排出。

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