目的：研究新型蒽环类衍生物HYY-014在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征，为临床研究提供实验依据。方法大鼠单次尾静脉注射1．5 mg/kg的HYY-014后，采用LC-MS/MS法测定各时间点血浆和组织中HYY-014及其代谢物HYY-M3的浓度，药代动力学参数经DAS 3．0统计软件计算获得。结果采用统计矩方法处理药物浓度时间数据， HYY-014药代动力学参数 Cmax、T1/2、Vd、CL、AUC0-t、MRT0-t分别为(1628．6±618．6)μg/L、(24．4±3．6) h、(23．4±5．2) L/kg、(0．66±0．08) L/kg/h、(2219．5±276．9)μg/L ·h、(15．1±2．4) h；HYY-M3药代动力学参数Cmax、AUC0-t分别为(2．2±0．6)μg/L、(103．1±13．7)μg/L·h。静脉注射该药后，很快向机体的各组织广泛分布，且具有明显的靶向性，主要分布在脾、肾、肺、心脏、肝等组织，脑组织中浓度极低。结论静脉注射HYY-014组织分布广泛，具有明显的靶向性，肺、肝组织中的药物浓度均较高，不能通过血脑屏障。
作者：赵明霞；鲁晓蓉；张俊东；刘胜利；王界永；魏伟
来源：安徽医科大学学报 2015 年 4期
