目的 建立HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦的活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的浓度,比较2种茴拉西坦胶囊的人体生物等效性.方法 24名健康男性志愿者单剂量交叉口服受试制剂或参比制剂200 mg,采用HPLC-MS法测定血浆中不同时间点茴拉西坦代谢物ABA的血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性.结果 受试制剂和参比制剂的主要药动学参数: Cmax分别为(9.30±5.13)和(8.70±3.17) μg/ml; tmax分别为(38.41±17.89)和(39.09±19.92) min; t 1/2分别为(37.21±10.51)和(38.45±9.24 ) min; AUC0-t分别为(555.21±157.10)和(545.39±97.22) μg/(ml·min); AUC0-∞分别为(566.24±158.01)和(554.71±100.32) μg/(ml·min).以AUC0-t 和AUC0-∞计算,受试制剂的相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(101.22±17.17)
作者：吕磊；赵亮；周闺臣；陈俊；张国庆
来源：第二军医大学学报 2011 年 32卷 1期
