目的测定卡维地洛(carvedilo1)志愿受试者体内的药代动力学,并与国外标准品地拉特润(dilatrend)对照,评价其相对生物利用度.方法 10名健康男性志愿受试者,年龄(39±9)岁,随机交叉服用卡维地洛或地拉特润40 mg,HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并进行药代动力学参数计算和模型拟合.结果 10名受试者6名符合一房室模型,另4名符合二房室模型.卡维地洛的药代动力学主要参数:一房室者达峰时间Tmax(1.7±0.4)h、最大血药浓度Cmax(75±32)m/L、曲线下面积AUC(314±122)mg/L@h、半衰期t1/2(1.7±0.8)h、清除速率CL(141±43)L/h;二房室者各值相应为(1.0±0.4)h、(113±89)mg/L、(337±85)mg/L@h、(7.9±5.6)h、(111±23)L/h.与地拉特润相比,两种制剂的药代动力学参数无显著差异<P>0.05).卡维地洛的相对生物利用度为(98.9±11.6)
作者:张嘉杰;余传林;徐伟;徐继红;刘叔文;陈卫民;吴曙光
来源:第一军医大学学报 1999 年 19卷 6期