目的：比较采用雾化吸入与肌肉注射两种不同方式给药注射用重组人干扰素α2b （假单胞菌）（IFNα2b），其在兔体内的药代动力学和组织分布差异。方法采用125I标记法对IFNα2b进行放射性核素标记，按45万IU/kg体质量（参考人推荐用量15万IU/kg体重）的剂量分别进行雾化吸入和肌肉注射给药，利用放射性同位素示踪技术研究IFNα2b在大耳白兔体内的药代动力学；在0．5、2、4、8和12 h通过活体成像和γ计数检测不同组织和肺脏不同部位的干扰素分布情况。结果药代动力学结果表明，肌肉注射组的0～24 h的血药浓度-时间曲线下面积（AUC0－24）为（39．20±1．89）ng·h－1·ml－1，平均驻留时间（MRT）为（6．90±0．21）h，清除速率（CL）为（0．09±0．004）ml·kg－1·h－1，半衰期（T1/2）为（7．30±0．38）h；雾化吸入组的AUC0－24为（45．10±4．65）ng·h－1·ml－1， MRT为（16．10±1．37）h， CL为（0．06±0．010）ml·kg－1·h－1，T1/2为（12．10±1．19）h。体内组织分布结果表明，雾化吸入给药方式IFNα2b主要分布在肺中，12 h仍可观察到肺中有放射性信号，而肌肉注射方式在2h可观察到肾脏中有较高的放射性信号，之后逐渐减弱。结论雾化吸入给药较肌肉注射给药能够明显延长IFNα2b在体内的作用
作者：杨翠红；刘金剑；褚丽萍；高红林；郑立运；张崇远；刘利成；张玉民
来源：国际放射医学核医学杂志 2015 年 3期
