目的 以聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(PCL-PEG-PCL)为载体材料,制备载紫杉醇聚合物胶束,并评价其对EMT-6乳腺癌的抗肿瘤效果.方法 采用薄膜-超声法制备载紫杉醇聚合物胶束并对其进行表征;采用差示扫描热分析法(DSC)分析紫杉醇在载药聚合物胶束中的分散状态;采用MTT法研究紫杉醇聚合物胶束对EMT-6乳腺癌细胞的细胞毒性;建立荷EMT-6乳腺癌小鼠模型,以市售紫杉醇注射液为对照,研究紫杉醇聚合物胶束的体内抗肿瘤活性.结果 紫杉醇聚合物胶束为表面粗糙的球形,具有明显核壳结构,平均粒径为93nm;DSC研究结果表明,将紫杉醇制成缓释纳米粒后其结晶状态发生了变化,以无定型状态存在于聚合物胶束中;MTT研究表明,在相同紫杉醇含量下,紫杉醇聚合物胶束的细胞毒性低于市售紫杉醇／聚氧乙烯蓖麻油注射剂;体内抗肿瘤活性研究表明,紫杉醇聚合物胶束对小鼠EMT-6乳腺癌具有明显抑制作用,相同给药剂量下其抑瘤效果优于紫杉醇注射剂(肿瘤抑制率:85.79％ vs 63.37％,P＜0.05).结论 制备的载紫杉醇聚合物胶束高效低毒,是一种有潜力的可用于肿瘤治疗的纳米载药体系.
作者：张琳华；王海；马桂蕾；张超；孙洪范；宋存先；孔德领
来源：国际生物医学工程杂志 2014 年 37卷 1期
