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紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,它能特异地作用于微管蛋白,促进微管蛋白的聚合并阻止其解聚,从而阻断有丝分裂过程,导致细胞凋亡.紫杉醇抗肿瘤谱广,疗效确切,在临床上已广泛应用.然而,由于不溶于水、选择性差等原因,紫杉醇存在着诸如毒副作用大(骨髓抑制、周围感觉神经病变)、使用不便以及易产生耐药性、无法透过血脑屏障等缺陷.针对这些问题,药物学家们从化合物结构以及制剂等角度着手研究,获得了一些疗效显著的紫杉醇类似物、紫杉醇前药及紫杉醇新剂型.本文对这些新型紫杉醇衍生物和新剂型单独给药或联合用药的最新临床研究进展进行了综述.

作者:陈坤成;冯思良;刘克良

来源:国际药学研究杂志 2013 年 40卷 3期

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作者:
陈坤成;冯思良;刘克良
来源:
国际药学研究杂志 2013 年 40卷 3期
标签:
紫杉醇 紫杉醇类似物 紫杉醇前药 紫杉醇新剂型 paclitaxel paclitaxel analogues paclitaxel prodrug new paclitaxel formulations
紫杉醇是一种重要的抗肿瘤药物,它能特异地作用于微管蛋白,促进微管蛋白的聚合并阻止其解聚,从而阻断有丝分裂过程,导致细胞凋亡.紫杉醇抗肿瘤谱广,疗效确切,在临床上已广泛应用.然而,由于不溶于水、选择性差等原因,紫杉醇存在着诸如毒副作用大(骨髓抑制、周围感觉神经病变)、使用不便以及易产生耐药性、无法透过血脑屏障等缺陷.针对这些问题,药物学家们从化合物结构以及制剂等角度着手研究,获得了一些疗效显著的紫杉醇类似物、紫杉醇前药及紫杉醇新剂型.本文对这些新型紫杉醇衍生物和新剂型单独给药或联合用药的最新临床研究进展进行了综述.