目的:考察紫杉醇原位凝胶制剂PECT/PTX小鼠瘤体内植入后的药动学特点,评价该制剂是否具有控释、缓释作用.方法:对EAC荷瘤小鼠分别进行PECT/PTX瘤体内给药(A组,40 mg· kg-1),PTX瘤体内给药(B组,40 mg·kg-1)和PTX腹腔给药(C组,40 mg·kg-1),给药后于设定的时间点采血,应用HPLC法测定血浆中PTX的含量,DAS 2.1.1药动学分析软件计算主要药动学参数.结果:血浆中A、B、C3组的Cmax分别为(2.23±0.16),(25.25±0.83),(258.38±10.34)mg·L-1;t1/2分别为(473.81±195.13),(10.89±0.87),(17.87±6.29)h;AUG0-t分别为(623.57±23.48),(340.72±2.73),(843.35±25.93)mg· L-1 ·h;Vd分别为(17.01±2.24),(1.76±0.13),(1.07±0.25)L·kg-1;CL分别为(0.024±0.010),(0.105±0.001),(0.040±0.004)L·h-1·kg-1.与B组相比,A、C2组主要药动学参数均具有显著的统计学差异(P＜0.01).结论:PECT/PTX原位凝胶制剂瘤体内给药具有缓慢释放PTX的作用.
作者：赵秀梅；董岸杰；吕楠；邓联东；胡人杰；沈洪昇
来源：中国医院药学杂志 2015 年 35卷 21期
