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过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)属于核激素受体超家族,现已知有3种亚型:PPARα、PPAR β/δ和PPARγ,其中PPARα和PPARγ分别是高血脂和糖尿病治疗药物的靶点,以PPAR β/δ为靶点的药物也已进入临床试验阶段.然而,近年来一些临床前及临床试验结果提示,PPARα/γ和PPARβ/δ激动剂可诱发小鼠多种肿瘤,PPARγ激动剂吡格列酮可能与人类膀胱癌发生有关.因此,PPAR与肿瘤的关系引起人们关注.本文综述了PPARα和PPARγ激动剂与肿瘤的关系,以期为PPAR激动剂的安全使用及进一步研发提供参考.

作者:丁锐;王莉莉

来源:国际药学研究杂志 2015 年 42卷 1期

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作者:
丁锐;王莉莉
来源:
国际药学研究杂志 2015 年 42卷 1期
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过氧化物酶体增殖物激活受体α、γ 过氧化物酶体增殖物激活受体,激动剂 肿瘤 作用机制 peroxisome proliferator-activated receptor α,γ peroxisome proliferator-activated receptor,agonists neroplasmas mechanisms of action
过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)属于核激素受体超家族,现已知有3种亚型:PPARα、PPAR β/δ和PPARγ,其中PPARα和PPARγ分别是高血脂和糖尿病治疗药物的靶点,以PPAR β/δ为靶点的药物也已进入临床试验阶段.然而,近年来一些临床前及临床试验结果提示,PPARα/γ和PPARβ/δ激动剂可诱发小鼠多种肿瘤,PPARγ激动剂吡格列酮可能与人类膀胱癌发生有关.因此,PPAR与肿瘤的关系引起人们关注.本文综述了PPARα和PPARγ激动剂与肿瘤的关系,以期为PPAR激动剂的安全使用及进一步研发提供参考.