治疗中枢神经系统疾病药物研发失败的主要原因之一是由于血脑屏障的阻碍作用，使得药物无法递送到中枢神经系统，未能在脑内聚积达到足够的药效剂量和产生相应的治疗作用。因此，中枢靶向药物研发成功的一个关键因素就是需要克服血脑屏障，这使得研究开放血脑屏障的方法成为脑内给药的热点。本文综述了近10余年研究和应用促进药物透过血脑屏障的手段，探索各种药物载体的给药策略，并详细阐述了开放血脑屏障的研究方法，为开发新型中枢靶向药物提供思路和帮助。本文认为从血脑屏障的结构特点入手，研究血脑屏障开放机制，深入了解转运系统、转运载体和细胞信号转导通路，设计更有效开放血脑屏障的策略，才能实现药物安全、高效、可控地透过血脑屏障，在脑内发挥治疗作用。
作者：张珉；张俊钰；钟武
来源：国际药学研究杂志 2016 年 1期
